Histamin và các thuốc kháng histamin

YKHOA247.com xin giới thiệu slide bài giảng Histamin và các thuốc kháng histamin. Bạn đọc có thể xem online tại file bên dưới.

Histamin và các thuốc kháng histamin Trình bày dược động học, dược lực học của HISTAMIN Trình bày dược động học, dược lực học của thuốc kháng H1, kháng H2 Mục tiêu Vận dụng thuốc kháng H1, kháng H2 trong điều trị HISTAMIN – ANTIHISTAMIN HISTAMIN Dự trữ và giải phóng histamine Histamin = Histo + amin Kích thích giải phóng Histamin: Kích thích cơ học, vật lý Kích thích hóa học Phản ứng KN – KT HISTAMIN 2-(4-imidazolyl) ethyamine Dược động học Hấp thu: không hấp thu qua đường uống Phân phối: da, khí phế quản, gan, ruột.. Chuyển hóa & thải trừ: Histamin N-methylhistamine (>50%) Imidazoleacetic acid (>25%) N-methyltransferase Diamine oxydase HISTAMIN Dược lực học Receptor Phân bố Tác dụng H1 Cơ trơn, tb nội mô, não Co thắt cơ trơn, giãn mạch, tăng tính thấm thành mạch, kích thích tận cùng TK cảm giác (ngứa, đau) H2 Tb thành dạ dày, cơ tim, dưỡng bào, não Kích thích tiết dịch vị dạ dày, co cơ tim H3 TKTW: tiền synap Điều hòa sinh tổng hợp và giải phóng Histamin H4 Dưỡng bào Eosinophills, neutrophils, CD4 T cells Thay đổi hóa hướng động tb Mast và BC ái toan và sự sản xuất cytokins HISTAMIN Tác dụng dược lý H1 receptor H1 & H2 receptor H2 receptor Cơ trơn tiểu phế quản Cơ trơn tiêu hóa Hệ thần kinh Hệ tim mạch Mô tiết (Dạ dày) THUỐC KHÁNG HISTAMIN Thuốc kháng receptor H1 THUỐC KHÁNG HISTAMIN Thuốc kháng receptor H1 Kháng H1 Thế hệ 1 Thế hệ 2 THUỐC KHÁNG HISTAMIN THUỐC KHÁNG HISTAMIN Kháng H1 Thế hệ I Thế hệ II – Chlopheniramine, Promethazine, Hydroxyzin Qua hàng rào máu não T/d trên H1 trung ương và ngoại vi T/d an thần mạnh, chống nôn, kháng cholinergic – Cetirizine, Loratadine, Fexofenadine Ít qua hàng rào máu não T/d chủ yếu trên H1 ngoại vi Không có t/d an thần, chống nôn hay t/d kháng cholinergic THUỐC KHÁNG HISTAMIN Kháng H1 Hấp thu nhanh, t/d sau 15-30’, nồng độ đỉnh trong huyết tương sau uống 2h, kéo dài 3-6h. Phân phối toàn bộ cơ thể Chuyển hóa tại gan thành chất không hoạt tính Thải trừ chủ yếu qua thận THUỐC KHÁNG HISTAMIN Kháng H1 Dược lực học và ứng dụng lâm sàng Tác dụng đối lập cạnh tranh tại H1 receptor Tác dụng không đáng kể trên receptor H2, H3 Ngăn cản hoàn toàn Ức chế một phần Không thay đổi H1 receptor H1 & H2 receptor H2 receptor Cơ trơn (tiểu phế quản, tiêu hóa) Hệ thần kinh Hệ tim mạch Mô tiết (Dạ dày) THUỐC KHÁNG HISTAMIN Một số tác dụng khác (Muscarinic cholinoceptor, Adrenoceptor, Serotonine, receptor gây tê khu trú) Kháng receptor cholinergic, Kháng adrenergic Kháng Serotonine Kháng receptor gây tê tại chỗ Kháng H1 Ứng dụng lâm sàng Chống dị ứng Chống say tàu xe, máy bay, RL tiền đình Chống nôn ở phụ nữ có thai, bệnh nhân ung thư, sau phẫu thuật THUỐC KHÁNG HISTAMIN Kháng H1 Tác dụng không mong muốn Gây ngủ (thế hệ 1) Kích thích, co giật ở trẻ em Hạ huyết áp tư thế đứng Dị ứng thuốc Tương tác thuốc Rượu ethylic Thuốc ức chế TKTW Thuốc ức chế MAO Thuốc chống trầm cảm 3 vòng THUỐC KHÁNG HISTAMIN Thuốc kháng receptor H2 THUỐC KHÁNG HISTAMIN Thuốc kháng receptor H2 Burinamide Metiamide Cimetidine Ranitidine Oxmetidine Famotidine Nizatidine THUỐC KHÁNG HISTAMIN Cimetidine & Ranitidine Hấp thu tốt qua đường uống Thời gian bán hủy khoảng 2h Phân bố rộng rãi, qua được nhau thai và sữa mẹ Thải trừ qua nước tiểu dạng không chuyển hóa Kháng H2 THUỐC KHÁNG HISTAMIN Kháng H2 Dược lực học và ứng dụng lâm sàng Tác dụng đối lập cạnh tranh tại H2 receptor Giảm bài tiết dịch vị Cimetidine ức chế hệ thống chuyển hóa Oxydase của Cytochrom P450 Loét dạ dày tá tràng, trào ngược dạ dày thực quản, H/c Zollinger – Ellison THUỐC KHÁNG HISTAMIN Kháng H2 Tác dụng phụ Ỉa chảy, buồn nôn và nôn, đau đầu, táo bón Rối loạn TKTW: nói lắp, mê sảng, hôn mê Nội tiết: vú to, giảm lượng tinh trùng, tăng tiết sữa Giảm bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản Viêm gan Tương tác thuốc Warfarin Phenytoin Propanolol Diazepam Theophylline