Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm Macrolid

YKHOA247.com xin giới thiệu slide bài giảng dược lý Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm Macrolid. Bạn đọc có thể xem online tại file bên dưới.

Biên soạn: ThS Võ Hồng Nho Biên tập: Trần Quốc Quang TÀI LIỆU LƯU HÀNH NỘI BỘ – 2015 Nội dung 1. Tổng quan 2. Sản phẩm DOMESCO 3. Sử dụng kháng sinh trong điều trị 4. Thông tin sản phẩm 5. Câu hỏi 2 Nội dung 1. Tổng quan 2. Sản phẩm DOMESCO 3. Sử dụng kháng sinh trong điều trị 4. Thông tin sản phẩm 5. Câu hỏi 3 Kháng sinh Macrolid  Cấu trúc có vòng Lacton  Các Macrolid khác nhau ở số lượng nguyên tử trong vòng Lacton → thay đổi tính bền với dịch vị, tính thấm vào mô  Kiềm/ diệt khuẩn qua cơ chế ức chế sinh tổng hợp protein của vi khuẩn 4 Vòng Lacton Phân loại kháng sinh Macrolid Stt Phân nhóm Phổ kháng khuẩn Ghi chú Nhóm I. 14 nguyên tử 1 Erythromycin • Tương tự Penicillin • Dễ bị phân hủy bởi dịch tiêu hóa → dùng ở dạng muối để tránh bị phân hủy 2 Troleandomycin 3 Roxithromycin • Mở rộng trên vi khuẩn gram (-), vi 4 Clarithromycin khuẩn nội bào 5 Phân loại kháng sinh Macrolid Stt Phân nhóm Phổ kháng khuẩn Ghi chú Nhóm II. 15 nguyên tử 1 Azithromycin • Mở rộng trên vi khuẩn gram (-) • Tác động trên vi khuẩn nội bào nhưng yếu hơn Clarithromycin Nhóm III. 16 nguyên tử 1 Josamycin 2 Spiramycin • Phối hợp với Metronidazol trên vi khuẩn yếm khí 6 Đặc điểm kháng sinh Macrolid  Kháng sinh kiềm khuẩn, nồng độ cao có tác dụng diệt khuẩn  Phổ tác dụng hẹp  Chủ yếu là gram (+),  1 số cầu khuẩn gram (-)  Nhóm khác: vi khuẩn nội bào, xoắn khuẩn, vi khuẩn cơ hội  Clarithromycin, Azithromycin: bền hơn với dịch tiêu hóa, phân bố ở mô tốt hơn Erythromycin, mở rộng phổ trên vi khuẩn gram (-) 7 • Qua mật (80-95%) • Thời gian bán thải: dài • Rất tốt ở mô (phổi)* • Không qua hàng rào máu não- dịch tủy • Tốt qua đường uống • Ảnh hưởng bởi thức ăn → dùng xa bữa ăn • Qua gan • Ức chế men chuyển hóa thuốc ở gan gây tương tác thuốc Hấp thu Phân bố Chuyển hóa Thải trừ Macrolid * Phân bố ở mô: Azithromycin > Clarithromycin > Erythromycin Spiramycin phân bố tốt vào nước bọt, mô Dược động học Dược động học 9 Liều lượng (đường uống) Ảnh hưởng của thức ăn Sinh khả dụng Thời gian bán thải (T1/2) Azithromycin 500mg ± 37 % 68 giờ Roxithromycin + 10-12 giờ Clarithromycin 500mg ± 50 % 5-7 giờ Erythromycin 500mg + 18-45 % 2-4 giờ • Azithromycin: 1 lần/ ngày • Clarithromycin, Roxithromycin: 2 lần/ ngày • Erythromycin: 2- 4 lần/ ngày (gói) Liều dùng Ưu điểm kháng sinh Macrolid  Tác dụng được trên một số bệnh do vi khuẩn nội bào, xoắn khuẩn, vi khuẩn cơ hội, đề kháng với các thuốc khác  Ít tác dụng phụ → an toàn khi sử dụng  Dễ tuân thủ sử dụng: dùng liều duy nhất uống trong ngày (Azithromycin) 10 Được ưu chuộng cho trẻ em do an toàn, dễ sử dụng Nội dung 1. Tổng quan 2. Sản phẩm DOMESCO 3. Sử dụng kháng sinh trong điều trị 4. Thông tin sản phẩm 5. Câu hỏi 11 Sản phẩm DOMESCO Stt Nhóm thuốc Sản phẩm Điều trị Nhóm I. 14 nguyên tử 1 Erythromycin Erythromycin 250mg gói • Hô hấp, bạch hầu • Viêm phổi ở trẻ em do vi khuẩn không điển hình • Viêm kết mạc trẻ sơ sinh • Dùng thay thế cho Penicillin • Dự phòng dài hạn thấp khớp cấp 12 Sản phẩm DOMESCO Stt Nhóm thuốc Sản phẩm Điều trị Nhóm I. 14 nguyên tử 2 Roxithromycin Dorolid 50mg gói Dorolid 150mg film • Hô hấp (vi khuẩn nhạy cảm với Penicillin) • Bạch hầu, ho gà • Viêm phổi do Mycoplasma và Legionella 3 Clarithromycin Clarithromycin 250mg film Clarithromycin 500mg film • Thay thế Penicillin • Viêm phổi do Mycoplasma và Legionella • H.Pylori (phối hợp) 13 Sản phẩm DOMESCO Stt Nhóm thuốc Sản phẩm Điều trị Nhóm II. 15 nguyên tử 1 Azithromycin Doromax 200mg gói Doromax 250mg caps Doromax 500mg film • Hô hấp, da, sinh dục • Bệnh mắt hột • Bệnh do Legionella pneumophila (viêm phổi cấp) • Bệnh cơ hội ở người AIDS • Bệnh giang mai tiên- thứ phát • Bệnh Lyme • Sốt rét, tả • H.Pylori (phối hợp) 14 Sản phẩm DOMESCO Stt Nhóm thuốc Sản phẩm Điều trị Nhóm III. 16 nguyên tử 1 Spiramycin Doropycin 750.000 IU gói Doropycin 1,5 MIU film Doropycin 3 MIU film • Nhiễm trùng hô hấp, da, sinh dục • Nhiễm trùng cơ hội ở người AIDS • Nhiễm ký sinh trùng Toxoplasma ở phụ nữ mang thai 2 Spiramycin + Metronidazol Dorogyne film Dorogyne F film • Nhiễm trùng răng miệng 15 Tương đương sinh học 0.0 50.0 100.0 150.0 200.0 250.0 300.0 350.0 400.0 0 10 20 30 40 50 60 70 80 90 100 110 120 Nồng độ (ng/ml) Thời gian (giờ) Doromax 200mg Thuốc đối chứng Tương đương sinh học 0.0 0.5 1.0 1.5 2.0 2.5 3.0 0 2 4 6 8 1 0 1 2 1 4 1 6 1 8 Nồng độ (mg/ml) Thời gian (giờ) Clarithromycin 500 mg Thuốc đối chứng Nội dung 1. Tổng quan 2. Sản phẩm DOMESCO 3. Sử dụng kháng sinh trong điều trị 4. Thông tin sản phẩm 5. Câu hỏi 18 Sử dụng trị liệu  Nhiễm trùng ORL  Nhiễm trùng hô hấp  Nhiễm trùng da  Nhiễm trùng sinh dục  Phòng nhiễm trùng màng não, viêm nội mạc tim ở người có nguy cơ  Thay thế cho Penicilline khi bị dị ứng với Penicillin  Sử dụng được cho phụ nữ mang thai (từ 3 tháng trở đi): loại B (Erythromycin, Azithromycin) và loại C (Clarithromycin, Spiramycin) theo FDA – Mỹ 19 Lưu ý khi sử dụng  Tác dụng không mong muốn  Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, nôn, đau bụng  Viêm gan ứ mật (hiếm)  Dị ứng da (hiếm)  Tương tác thuốc  Erythromycin ức chế men chuyển hóa thuốc ở gan gây tương tác với nhiều thuốc như theophylline, digoxin, cabamazepin, astemizol và terfenadin 20 Tóm tắt theo điều trị Bệnh nhiễm khuẩn Ery Roxi Clari Azi Spira Spira + Metro Hô hấp Viêm xoang, tai mũi họng, amidan (thay thế Penicillin) Viêm phổi (vi khuẩn không điển hình) ở trẻ em Viêm phổi, phế quản do Mycoplasma, Legionella Bạch hầu Ho gà Mắt Mắt hột Viêm kết mạc trẻ sơ sinh, viêm bờ mi 21 Tóm tắt theo điều trị Bệnh nhiễm khuẩn Ery Roxi Clari Azi Spira Spira + Metro Răng, mô mềm quanh răng Da, mô mềm, cấu trúc da Tiêu hóa Thương hàn, Salmonella (kháng Quinolon) H.Pylori Tiêu chảy khi du lịch Nhiễm Toxoplasma Tiết niệu, sinh dục nam nữ Giang mai, lậu Viêm màng não (chống chỉ định với Rifampycin) 22 Nội dung 1. Tổng quan 2. Sản phẩm DOMESCO 3. Sử dụng kháng sinh trong điều trị 4. Thông tin sản phẩm 5. Câu hỏi 23  Thành phần: – Erythromycin ethylsuccinat tương đương Erythromycin base …………………………….250mg  Chỉ định: bệnh nhiễm khuẩn  Hô hấp  Viêm kết mạc  Dự phòng thấp khớp cấp  Dự phòng phẩu thuật ruột  Thay thế Penicillin khi bị dị ứng với nhóm này  Đối tượng giới thiệu:  Bác sĩ tai mũi họng, đa khoa  Bác sĩ ngoại khoa  Bác sĩ nhãn khoa Bột pha hỗn dịch Hộp 24 gói x 1.5 g 24  Thành phần: – Roxithromycin………….50mg  Chỉ định: bệnh nhiễm khuẩn  Hô hấp  Bạch hầu, ho gà giai đoạn đầu  Do Mycoplasma pneumoniae, Legionella  Đối tượng giới thiệu:  Bác sĩ tai mũi họng Thuốc bột uống  Bác sĩ đa khoa Hộp 10 gói x 3g 25 Thuốc bột Viên nén bao phim Hộp 02 vỉ x 10 viên 26  Thành phần: – Roxithromycin………….50mg  Chỉ định: bệnh nhiễm khuẩn  Hô hấp  Bạch hầu, ho gà giai đoạn đầu  Do Mycoplasma pneumoniae, Legionella  Đối tượng giới thiệu:  Bác sĩ tai mũi họng  Bác sĩ đa khoa  Thành phần: – Clarithromycin…………250mg  Chỉ định: bệnh nhiễm khuẩn  Thay thế cho Penicillin khi bị dị ứng với Penicillin  Viêm phổi do Mycoplasma pneumoniae, Legionella  Bạch hầu, ho gà  Điều trị H.Pylori (phối hợp với kháng sinh khác)  Đối tượng giới thiệu:  Bác sĩ tai mũi họng, tiêu hóa  Bác sĩ ngoại khoa  Bác sĩ sản phụ khoa, tiết niệu  Bác sĩ đa khoa Viên nén dài bao phim Hộp 02 vỉ x 05 viên Hộp 02 vỉ x 10 viên 27 250 mg Viên nén dài bao phim Hộp 01 vỉ, 02 vỉ, 10 vỉ x 10 viên 28 500 mg  Thành phần: – Clarithromycin…………500mg  Chỉ định: bệnh nhiễm khuẩn  Thay thế cho Penicillin khi bị dị ứng với Penicillin  Viêm phổi do Mycoplasma pneumoniae, Legionella  Bạch hầu, ho gà  Điều trị H.Pylori (phối hợp với kháng sinh khác)  Đối tượng giới thiệu:  Bác sĩ tai mũi họng, tiêu hóa  Bác sĩ ngoại khoa  Bác sĩ sản phụ khoa, tiết niệu  Bác sĩ đa khoa  Thành phần: – Azithromycin 2H2O tương đương Azithromycin khan……………………….200mg  Chỉ định: bệnh nhiễm khuẩn  Hô hấp, tai mũi họng  Tiết niệu, sinh dục, giang mai  Da, cấu trúc da  Do Lenionella, ho gà  Dự phòng viêm nội tâm mạc  Bệnh mắt hột  Bệnh thương hàn, tả  Bệnh sốt rét  Nhiễm khuẩn ở người bị HIV  Toxoplasma gondii Bột pha hỗn dịch Hộp 10 gói x 1.5 g 29 200 mg  Đối tượng giới thiệu:  Bác sĩ tai mũi họng  Bác sĩ ngoại khoa  Bác sĩ sản phụ khoa, tiết niệu  Bác sĩ đa khoa  Bác sĩ tiêu hóa  Bác sĩ nhiễm  Bác sĩ nhãn khoa Bột pha hỗn dịch Hộp 10 gói x 1.5 g 30 200 mg Viên nang Hộp 01 vỉ x 06 viên 31 250 mg  Thành phần: – Azithromycin 2H2O tương đương Azithromycin khan……………………….250mg  Chỉ định: bệnh nhiễm khuẩn  Hô hấp, tai mũi họng  Da, mô mềm  Sinh dục  Đối tượng giới thiệu:  Bác sĩ tai mũi họng  Bác sĩ sản phụ khoa, tiết niệu  Bác sĩ đa khoa 32 500 mg Viên bao phim Hộp 01 vỉ x 03 viên  Thành phần: – Azithromycin 2H2O tương đương Azithromycin khan……………………….500mg  Chỉ định: bệnh nhiễm khuẩn  Hô hấp, tai mũi họng  Da, mô mềm  Sinh dục  Đối tượng giới thiệu:  Bác sĩ tai mũi họng  Bác sĩ sản phụ khoa, tiết niệu  Bác sĩ đa khoa  Thành phần: – Spiramycin base ….750.000 IU  Chỉ định: bệnh nhiễm khuẩn  Hô hấp, tai mũi họng  Da, sinh dục  Dự phòng viêm màng não  Dự phòng nhiễm Toxoplasma trong thời kỳ mang thai  Dự phòng viêm thấp khớp cấp tái phát  Đối tượng giới thiệu:  Bác sĩ tai mũi họng  Bác sĩ sản phụ khoa  Bác sĩ đa khoa, xương khớp Bột pha hỗn dịch Hộp 10 gói x 3g 33 750.000 IU Viên nén bao phim Hộp 02 vỉ x 08 viên 34 1.5 MIU  Thành phần: – Spiramycin base ……..1.5 MIU  Chỉ định: bệnh nhiễm khuẩn  Hô hấp, tai mũi họng  Da, sinh dục  Dự phòng viêm màng não  Dự phòng nhiễm Toxoplasma trong thời kỳ mang thai  Dự phòng viêm thấp khớp cấp tái phát  Đối tượng giới thiệu:  Bác sĩ tai mũi họng  Bác sĩ sản phụ khoa  Bác sĩ đa khoa, xương khớp 35 3 MIU  Thành phần: – Spiramycin base ………..3 MIU  Chỉ định: bệnh nhiễm khuẩn  Hô hấp, tai mũi họng  Da, sinh dục  Dự phòng viêm màng não  Dự phòng nhiễm Toxoplasma trong thời kỳ mang thai  Dự phòng viêm thấp khớp cấp tái phát  Đối tượng giới thiệu:  Bác sĩ tai mũi họng  Bác sĩ sản phụ khoa  Bác sĩ đa khoa, xương khớp Viên nén bao phim Hộp 02 vỉ x 05 viên  Thành phần: – Spiramycin base……750.000 IU – Metronidazol………………125 mg  Chỉ định: bệnh nhiễm khuẩn  Răng miệng cấp, mãn tính  Nhiễm khuẩn răng miệng sau phẩu thuật  Đối tượng giới thiệu:  Nha sĩ Viên nén bao phim Hộp 02 vỉ x 10 viên 36 Viên nén bao phim Hộp 02; 04 vỉ x 05 viên 37  Thành phần: – Spiramycin base………..1.5 MIU – Metronidazol………………250 mg  Chỉ định: bệnh nhiễm khuẩn  Răng miệng cấp, mãn tính  Nhiễm khuẩn răng miệng sau phẩu thuật  Đối tượng giới thiệu:  Nha sĩ Nội dung 1. Tổng quan 2. Sản phẩm DOMESCO 3. Sử dụng kháng sinh trong điều trị 4. Thông tin sản phẩm 5. Câu hỏi 38 Câu hỏi Câu 1: Kháng sinh Macrolid là A. Cấu trúc có vòng Betalactam B. Có tác dụng diệt khuẩn ở nồng độ cao C. Ức chế tổng hợp protein vi khuẩn D. Ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn E. B và C đúng Câu 2: Trong các kháng sinh Macrolid A. Erythromycin bền với môi trường acid dạ dày B. Macrolid thế hệ sau phổ mở rộng trên vi khuẩn gram âm, vi khuẩn nội bào C. Spiramycin ít gây tương tác thuốc D. B và C đúng E. Tất cả đều sai 39 Câu hỏi Câu 3: Azithromycin là kháng sinh A. Dùng liều duy nhất trong ngày B. Phân bố tốt trong mô so với các Macrolid khác C. Thời gian bán thải ngắn nhất D. A và B đúng E. B và C đúng Câu 4: Kháng sinh Macrolid nào được dùng phối hợp để điều trị nhiễm H.Pylori? A. Erythromycin, Roxithromycin B. Clarithromycin, Erythromycin C. Azithromycin , Spiramycin D. Clarithromycin, Azithromycin E. Tất cả đều sai 40 Câu hỏi Câu 5: Kháng sinh Macrolid nào được dùng để điều trị nhiễm Toxoplasma ở phụ nữ mang thai? A. Roxithromycin B. Erythromycin C. Spiramycin D. Clarithromycin E. Tất cả đều sai Câu 6: Kháng sinh Macrolid nào được dùng để điều trị nhiễm khuẩn răng miệng? A. Erythromycin, Roxithromycin B. Clarithromycin, Erythromycin C. Spiramycin phối hợp với Metronidazol D. Clarithromycin, Azithromycin E. Tất cả đều sai 41 Câu hỏi Câu 7: Kháng sinh Macrolid nào được dùng để điều trị bệnh mắt hột? A. Roxithromycin B. Erythromycin C. Spiramycin D. Clarithromycin E. Azithromycin Câu 8: Kháng sinh Macrolid nào được dùng để điều trị bệnh thương hàn? A. Roxithromycin B. Azithromycin C. Spiramycin D. Clarithromycin E. Tất cả đều sai 42 Câu hỏi Câu 9: Sản phẩm nào sau đây phù hợp điều trị bệnh hô hấp cho trẻ em do dễ sử dụng, ít tác dụng phụ? A. Doromax 200mg gói B. Dorolid 50mg gói C. Erythromycin 250mg gói D. Doropycin 750.000 IU gói E. Tất cả đều sai Câu 10: Sản phẩm nào sau đây đạt tương đương sinh học với thuốc đối chứng? A. Dorolid 50mg gói, Doromax 200mg gói B. Doromax 200mg gói, Doropycin 750.000 IU gói C. Doropycin 3 MIU film, Doromax 500mg film D. Doromax 200mg gói, Clarithromycin 500mg film E. Tất cả đều sai