Thuốc chống dị ứng và cơ chế chống dị ứng

YKHOA247.com xin giới thiệu slide bài giảng dược lý Thuốc chống dị ứng và cơ chế chống dị ứng. Bạn đọc có thể xem online tại file bên dưới.

Nội dung 1. Tổng quan về dị ứng – cơ chế tác dụng của thuốc – nguyên tắc sử dụng thuốc 2. Sản phẩm DOMESCO 3. Tóm tắt theo nhóm điều trị 4. Thông tin sản phẩm 5. Câu hỏi 2 Tổng quan  Khái niệm dị ứng  Là trạng thái phản ứng khác thường của cơ thể khi tiếp xúc với 1 dị nguyên (kháng nguyên) lần thứ 2 và các lần sau  Mức độ dị ứng  Có thể nhẹ, nhanh khỏi, nhưng cũng có thể là dữ dội như sốc phản vệ có thể dẫn đến tử vong  Dị nguyên thường gặp từ  Không khí: phấn hoa, bụi, lông – da – nước tiểu động vật, nấm mốc, côn trùng  Thay đổi thời tiết: trở lạnh,…  Thức ăn: sữa bò, cá, tôm, cua,…  Dược phẩm: NSAIDs, kháng sinh,…  Mỹ phẩm, hóa chất Tổng quan  Ai là đối tượng nguy cơ bị dị ứng?  Tuổi tác: Mọi lứa tuổi, kể cả thai nhi  Di truyền  Tiếp xúc lập đi lập lại 1 dị nguyên nhiều lần  Phản ứng dị ứng: gồm 3 giai đoạn  Giai đoạn 1 (mẫn cảm): Dị nguyên tiếp xúc lần đầu tạo kháng thể gắn trên tế bào Mast trong cơ thể  Giai đoạn 2 (sinh hóa bệnh): Dị nguyên tiếp xúc lần thứ 2 tạo phản ứng dị nguyên – kháng thể và phóng thích chất hóa học trung gian (quan trọng nhất là Histamin)  Giai đoạn 3 (sinh lý bệnh): Chất hóa học trung gian gắn kết các thụ thể ở tế bào đích gây phản ứng dị ứng Phản ứng dị ứng 5 Tiếp xúc cơ thể lần đầu Dị nguyên Tế bào Mast Kháng thể IgE gắn trên bề mặt tế bào Sản xuất Giai đoạn 1 Giai đoạn 2 Giai đoạn 3 Dị nguyên Tiếp xúc cơ thể lần 2 Dị nguyên gắn vào kháng thể IgE Chất hóa học trung gian Tế bào Mast sản xuất Chất hóa học trung gian Cơ quan đích Phản ứng dị ứng Gắn kết vào thụ thể / tế bào Histamin và các thụ thể  Histamin gắn kết với các thụ thể trên tế bào, gây ra các phản ứng, gồm  Thụ thể H1: phân bố khắp nơi trên cơ thể. Khi Histamin gắn kết với thụ thể H1 → gây phản ứng dị ứng  Trên tim: tăng nhịp tim, hạ huyết áp  Trên mạch: phù nề, nóng, đỏ, đau  Khí – phế quản – phổi: co cơ trơn khí phế quản, gây cơn hen  Hệ bài tiết: tăng bài tiết nước mắt, nước mũi, nước bọt, dịch tụy  Hệ thần kinh: gây ngứa, đau; giảm thân nhiệt, mất ngủ, chán ăn  Thụ thể H2: có nhiều ở niêm mạc dạ dày. Khi Histamin gắn kết với thụ thể H2 gây tăng tiết dịch acid → gây loét dạ dày  Thụ thể H3: điều hòa sinh tổng hợp và giải phóng Histamin  Thụ thể H4: điều hòa miễn dịch 6 Các loại dị ứng phổ biến 1. Viêm mũi dị ứng: Sổ mủi (chảy nước mũi), nghẹt mũi, hắt xì hơi, ngứa mũi, ngứa tai và họng, chảy nước mũi vào sau họng 2. Hen phế quản (suyễn): thở ngắn (thở dốc), thở khò khè, ho, nặng ngực 3. Dị ứng mắt: đỏ mắt và vùng dưới mi mắt; ngứa mắt, chảy nước mắt; phù kết mạc 4. Chàm dị ứng: ngứa đỏ hoặc khô da; hồng ban/ mặt xung quanh mắt, nếp gấp khuỷu tay, khoeo chân hoặc khắp người 5. Nổi mày đay: Mảng viền đỏ gồ lên da, ngứa nhiều 6. Sốc phản vệ 7 Thuốc chống dị ứng  Là thuốc kháng Histamin, ức chế cạnh tranh với Histamin ở thụ thể H1  Cơ chế tác dụng  Thuốc kháng histamin H1 có cấu trúc hóa học tương tự Histamin → cạnh tranh với Histamin gắn lên thụ thể H1 → kìm hãm các biểu hiện của Histamin  Corticoid được phối hợp để điều trị một số trường hợp dị ứng 8 Phân loại thuốc kháng Histamin H1 Thế hệ I Thế hệ II  Qua hàng rào máu não  Tác dụng trên receptor H1 ở trung ương  Buồn ngủ, mất tập trung vận động  Tác dụng kháng Cholinergic  Khô miệng, táo bón, tăng nhãn áp, bí tiểu  An thần, chống nôn, chống say tàu xe  Khó qua hàng rào máu não  Ít tác dụng trên receptor H1 ở trung ương  Ít buồn ngủ,mất tập trung vận động  Không  Không hoặc ít khô miệng, táo bón, tăng nhãn áp, bí tiểu  Không 9 Thuốc kháng Histamin H1 10 Nhóm thuốc Ưu điểm Nhược điểm Thế hệ I • Rẻ tiền • Có kinh nghiệm sử dụng • Ngoài điều trị dị ứng còn có tác dụng chống say tàu xe, chống nôn • Buồn ngủ • Tác dụng ngắn • Kháng Cholinergic nhiều Thế hệ II • Ít hoặc không buồn ngủ • Tác dụng dài hơn thế hệ I • Kháng Cholinergic ít hơn thế hệ I • Gây rối loạn nhịp tim • Tương tác với nhiều thuốc Chất chuyển hóa có hoạt tính • Khởi phát tác dụng nhanh • Tác dụng dài • Ít nguy cơ tương tác thuốc • Ít tác dụng phụ • Tác dụng kháng viêm, phù hợp điều trị viêm mũi dị ứng Tác dụng không mong muốn 1. Do ức chế thần kinh trung ương:  Ngủ gà, mất điều hòa phối hợp vận động, chóng mặt  Trẻ nhỏ: mất ngủ, dễ kích động 2. Do tác dụng kháng Cholinergic:  Táo bón, bí tiểu tiện, liệt dương  Khô miệng  Tăng nhãn áp. đánh trống ngực  Thường xuất hiện ở thuốc kháng Histamin thế hệ I 11 12 Stt Nhóm thuốc Chỉ định Ghi chú I. Thế hệ I 1 Alimemazin Điều trị dị ứng Chống nôn, bồn chồn 2 Diphenhydramin Chống say xe 3 Promethazin 4 Clorpheniramin maleat Điều trị cảm dạng phối hợp 5 Dexclorpheniramin Là đồng phân của Clorpheniramin Thuốc kháng Histamin H1 13 Stt Nhóm thuốc Chỉ định Ghi chú II. Thế hệ II 6 Terfenadin Điều trị dị ứng Ngưng sử dụng do tác dụng không mong muốn trên tim 7 Cetirizin 8 Loratadin Chất chuyển hóa có hoạt tính 9 Desloratadin Điều trị dị ứng Là chất chuyển hóa của Loratadin 10 Fexofenadin Là chất chuyển hóa của Terfenadin Thuốc kháng Histamin H1 Kháng Histamin H1 thế hệ II  Loratadin  Không ức chế thần kinh trung ương → không gây buồn ngủ  Uống dễ hấp thu và kéo dài tác dụng > 24 giờ  Tác dụng không mong muốn: đau đầu, khô miệng – mũi, hắt hơi; tim đập nhanh, chức năng gan bất thường (ít gặp) Desloratadin  Là chất chuyển hóa của Loratadin  Đạt nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương 3 giờ sau khi uống  Có tác dụng kháng Histamin sau 1 giờ và kéo dài trong 24 giờ  Uống 1 lần duy nhất trong ngày  Tác dụng kháng viêm nhẹ → ưu thế trong điều trị viêm mũi dị ứng 14 Tương tác thuốc Thuốc dùng cùng thuốc kháng H1 Biểu hiện tác dụng • Rượu ethylic • Thuốc ngủ, thuốc làm dịu, an thần kinh, thuốc giảm đau nguồn gốc trung ương • Tăng tác dụng trung ương của thuốc kháng H1 (Clorpheniramin maleat) •Thuốc kháng Cholinergic (atropin, scopolamin, thuốc an thần kinh, thuốc chống trầm cảm 3 vòng, ức chế MAO, thuốc chống Parkinson, thuốc chống co thắt • Tăng tác dụng kháng cholinergic của thuốc kháng H1 (thế hệ I) • Ketoconazol, Macrolid, Erythromycin, Cimetidin • Ức chế enzym chuyển hóa các thuốc kháng H1 (Fexofenadin, Loratadin) nhưng không biểu hiện lâm sàng • Thuốc kháng acid chứa nhôm, magnesi • Giảm hấp thu Fexofenadin Lưu ý sử dụng thuốc chống dị ứng 1. Sử dụng thuốc sớm nhất 2. Các thuốc kháng Histamin thế hệ I có tác dụng không mong muốn gây buồn ngủ; không nên sử dụng khi vận hành máy, lái tàu xe 3. Ưu tiên lựa chọn các thuốc thế hệ II để hạn chế tối đa các tác dụng không mong muốn 4. Thuốc chỉ điều trị triệu chứng chứ không điều trị nguyên nhân, cần phối hợp thêm thuốc khác để điều trị nguyên nhân bệnh 5. Các thuốc kháng Histamin cũng có thể gây dị ứng (nổi mày đay), cần sử dụng thuốc ở liều tối thiểu theo khuyến cáo 16 Sản phẩm DOMESCO 17 Stt Nhóm thuốc Sản phẩm Điều trị I. Thuốc kháng Histamin thế hệ I 1 Clorpheniramin maleat Clorpheniramin maleat 4mg nén • Viêm mũi dị ứng theo mùa • Mày đay • Phù Quincke • Viêm da tiếp xúc • Côn trùng đốt 2 Chlorpheniramin maleat 4mg caps II. Thuốc kháng Histamin thế hệ II 3 Cetirizin 2HCl Cetirizin 10mg film • Viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc không theo mùa • Mày đay mạn tính • Bệnh da vẽ nổi do lạnh • Viêm kết mạc dị ứng, viêm mũi kết mạc kèm ngứa mắt • Dị ứng ở da • Phù Quincke Sản phẩm DOMESCO 18 Stt Nhóm thuốc Sản phẩm Điều trị 4 Loratadin Loratadin 10mg nén • Viêm mũi dị ứng • Viêm kết mạc dị ứng • Mày đay • Dị ứng da Chất chuyển hóa có hoạt tính 5 Desloratadin Dometin 5mg film • Viêm mũi dị ứng, ngứa vòm miệng và ho • Giảm triệu chứng do mày đay tự phát mạn tính 6 Fexofenadin HCl Dofexo 60mg film • Viêm mũi dị ứng, ngứa vòm miệng và ho • Mày đay Tóm tắt theo điều trị 19 Stt Điều trị Nhóm thuốc Sản phẩm 1 Mày đay Viêm mũi dị ứng Thế hệ I, II Clorpheniramin maleat 4mg nén, caps Cetirizin 10mg film Loratadin 10mg nén Dometin 5mg film Dofexo 60mg film Corticoid Prednison 5mg; Domenol 4mg, 16mg 2 Viêm mũi dị ứng kèm ngứa vòm họng, ho Thế hệ II Dometin 5mg film Dofexo 60mg film 3 Phù Quincke Thế hệ I, II Clorpheniramin maleat 4mg nén, caps Cetirizin 10mg film 4 Bệnh da vẽ nổi do lạnh Thế hệ II Cetirizin 10mg film Tóm tắt theo điều trị 20 Stt Điều trị Nhóm thuốc Sản phẩm 5 Viêm kết mạc dị ứng Thế hệ II Cetirizin 10mg film Loratadin 10mg nén 6 Dị ứng da Thế hệ II Cetirizin 10mg film Loratadin 10mg nén 7 Viêm da tiếp xúc Côn trùng đốt Thế hệ I, II Clorpheniramin maleat 4mg nén, caps 8 Chống nôn, say tàu xe Khác Cinnarizin 25mg nén  Thành phần: – Chlorpheniramin maleat……..4mg  Chỉ định:  Viêm mũi dị ứng vừa và quanh năm  Các triệu chứng dị ứng khác như : mày đay, viêm mũi vận mạch do histamin, viêm kết mạc dị ứng, viêm da tiếp xúc, phù mạch, phù Quincke, dị ứng thức ăn, phản ứng huyết thanh, côn trùng đốt, ngứa ở người bệnh bị sởi hoặc thủy đậu  Phối hợp với một số chế phẩm để điều trị triệu chứng ho và cảm lạnh. Viên nén Hộp 20 vỉ x 10 viên Hộp 5 vỉ x 10 viên Chai 200, 500 viên Clorpheniramin maleat 4mg  Thành phần: – Chlorpheniramin maleat……..4mg  Cách dùng & liều dùng: Đối tượng Liều dùng Viêm mũi dị ứng theo mùa Người lớn bắt đầu uống 4mg lúc đi ngủ, sau tăng từ từ trong 10 ngày đến 24mg/ngày, nếu dung nạp được, chia làm 2 lần, cho đến cuối mùa Trẻ em 2-6 tuổi uống 1mg, 4 – 6 giờ một lần, dùng đến 6mg/ngày Trẻ em 6- 12 tuổi ban đầu uống 2mg lúc đi ngủ, sau tăng dần dần trong 10 ngày, lên đến 12mg/ngày, nếu dung nạp được, chia 1 – 2 lần, dùng cho đến hết mùa Viên nén Hộp 20 vỉ x 10 viên Hộp 5 vỉ x 10 viên Chai 200, 500 viên Clorpheniramin maleat 4mg  Thành phần: – Chlorpheniramin maleat……..4mg  Cách dùng & liều dùng: Đối tượng Liều dùng Phản ứng dị ứng cấp 12mg, chia 1 – 2 lần Người cao tuổi 4mg, chia 2lần/ngày Viên nén Hộp 20 vỉ x 10 viên Hộp 5 vỉ x 10 viên Chai 200, 500 viên Clorpheniramin maleat 4mg  Thành phần: – Chlorpheniramin maleat……..4mg  Chỉ định:  Viêm mũi dị ứng vừa và quanh năm  Các triệu chứng dị ứng khác như : mày đay, viêm mũi vận mạch do histamin, viêm kết mạc dị ứng, viêm da tiếp xúc, phù mạch, phù Quincke, dị ứng thức ăn, phản ứng huyết thanh, côn trùng đốt, ngứa ở người bệnh bị sởi hoặc thủy đậu  Phối hợp với một số chế phẩm để điều trị triệu chứng ho và cảm lạnh . Viên nang Hộp 10 vỉ x 10 viên Chai 200 viên  Thành phần: – Chlorpheniramin maleat……..4mg  Cách dùng & liều dùng: Đối tượng Liều dùng Viêm mũi dị ứng theo mùa Người lớn bắt đầu uống 4mg lúc đi ngủ, sau tăng từ từ trong 10 ngày đến 24mg/ngày, nếu dung nạp được, chia làm 2 lần, cho đến cuối mùa Trẻ em 2-6 tuổi uống 1mg, 4 – 6 giờ một lần, dùng đến 6mg/ngày Trẻ em 6- 12 tuổi ban đầu uống 2mg lúc đi ngủ, sau tăng dần dần trong 10 ngày, lên đến 12mg/ngày, nếu dung nạp được, chia 1 – 2 lần, dùng cho đến hết mùa Viên nang Hộp 10 vỉ x 10 viên Chai 200 viên  Thành phần: – Chlorpheniramin maleat……..4mg  Cách dùng & liều dùng: Đối tượng Liều dùng Phản ứng dị ứng cấp 12mg, chia 1 – 2 lần Người cao tuổi 4mg, chia 2lần/ngày Viên nang Hộp 10 vỉ x 10 viên Chai 200 viên  Thành phần: – Cetirizin 2HCl………………10mg  Chỉ định: Điều trị triệu chứng các biểu hiện dị ứng  Trên đường hô hấp: Viêm mũi dị ứng và sổ mũi cơn không theo mùa, viêm mũi theo mùa hoặc bệnh do phấn hoa  Về da: Ngứa dị ứng, nổi mề đay mãn tính, bệnh da vẽ nổi do lạnh  Về mắt: Viêm kết mạc dị ứng, viêm mũi kết mạc kèm ngứa mắt  Phù quincke (sau khi đã điều trị sốc)  Cách dùng & liều dùng: Viên bao phim Hộp 5, 10 vỉ x 10 viên Đối tượng Liều dùng Người lớn 1 viên/ ngày, uống 1 lần duy nhất Trẻ em 12 tuổi  Thành phần: – Loratadin…………………..10mg  Chỉ định:  Viêm mũi dị ứng như : Hắt hơi, sổ mũi và ngứa  Viêm kết mạc dị ứng như : Ngứa mắt và nóng mắt  Triệu chứng của mề đay và các rối loạn dị ứng da  Cách dùng & liều dùng: Viên nén Hộp 2, 10 vỉ x 10 viên Đối tượng Liều dùng Người lớn 1 viên/ ngày, uống 1 lần duy nhất Trẻ em 12 tuổi Người suy gan 1⁄2 viên/ ngày hoặc 1 viên / lần, mỗi 2 ngày Người suy thận  Thành phần: – Desloratadine………………5mg  Chỉ định:  Viêm mũi dị ứng như hắt hơi, xuất tiết mũi và ngứa, nghẹt mũi, khó thở, ngứa, chảy nước mắt, nổi ban đỏ có thể quan sát thấy, ngứa vòm miệng và ho  Làm giảm những triệu chứng do mày đay tự phát mạn tính, như làm bớt ngứa, làm giảm kích cỡ, giảm số lượng các vết phát ban  Cách dùng & liều dùng: Uống trong hoặc ngoài bữa ăn Viên bao phim Hộp 1 hoặc 3 vỉ x 10 viên Đối tượng Liều dùng Người lớn 1 viên/ ngày, uống 1 lần duy nhất Trẻ em 12 tuổi  Thành phần: – Fexofenadine HCl…………..60mg  Chỉ định:  Điều trị các triệu chứng mề đay, viêm mũi dị ứng ở người lớn và trẻ em > 12 tuổi  Điều trị có hiệu quả các triệu chứng : Hắt hơi, chảy nước mũi, ngứa vòm miệng và họng, mắt ngứa đỏ và chảy nước mắt  Cách dùng & liều dùng:  Lưu ý: dùng cách xa 2 giờ với thuốc kháng acid có chứa gel nhôm hay Magnesi Viên bao phim Hộp 1; 2 hoặc 3 vỉ x 10 viên Đối tượng Liều dùng Người lớn, người già, người suy gan 1 viên x 2 lần/ ngày Trẻ em 12 tuổi Người suy thận Liều duy nhất 60mg/24h  Thành phần: – Cinnarizine…………………..25mg  Chỉ định:  Phòng say tàu xe  Rối loạn tiền đình như: Chóng mặt, ù tai, buồn nôn, nôn trong bệnh Ménière  Cách dùng & liều dùng: uống thuốc sau bữa ăn  Lưu ý: không dùng thuốc khi đang lái xe, vận hành máy móc Viên nén Hộp 3 vỉ x 10 hoặc 100 vỉ x 50 viên Chai 1000 viên Đối tượng Liều dùng Phòng say tàu xe Người lớn 2h trước khi đi tàu xe; sau đó 15mg mỗi 8h nếu cần Rối loạn tiền đình Người lớn 1 viên x 3 lần/ ngày Trẻ em từ 5-12 tuổi Uống nửa liều người lớn Cinnarizin Câu hỏi Câu 1: Dị ứng là phản ứng A. Xãy ra lần đầu khi tiếp xúc với dị nguyên B. Tùy theo mức độ có thể dẫn đến tử vong (sốc phản vệ) C. Thuốc cũng có thể gây dị ứng D. Tất cả đều đúng E. B và C đúng Câu 2: Chất hóa học trung gian quan trọng nhất trong phản ứng dị ứng là A. Histamin B. Prostagladin C. Leukotrien D. Tất cả đều đúng E. Tất cả đều sai Câu 3: : Thuốc chống dị ứng là thuốc A. Kháng Histamin H1 B. Kháng Histamin H2 C. Kháng Histamin H3 D. Kháng Histamin H4 32 Câu hỏi Câu 4: Thuốc kháng Histamin là thuốc A. Có cấu trúc hóa học tương tự Histamin B. Cạnh tranh gắn kết với Histamin tại thụ thể H1 C. Tất cả đều đúng D. Tất cả đều sai Câu 5: Thuốc kháng Histamin H1 thế hệ I A. Qua hàng rào máu não nên kháng Histamin H1 ở trung ương gây tác dụng phụ buồn ngủ, mất tập trung vận động B. Có tác dụng kháng Cholinergic nên gây khô miệng, táo bón, tăng nhãn áp, bí tiểu C. Rẻ tiền D. Tất cả đều đúng E. B và C đúng 33 Câu hỏi Câu 6: Thuốc kháng Histamin H1 thế hệ II A. Ít có tác dụng phụ hơn thuốc thế hệ I B. Tác dụng nhanh và kéo dài hơn thế hệ I sau khi uống C. Có tác dụng an thần, chống nôn, chống say tàu xe D. A và B đúng E. Tất cả đều đúng Câu 7: Loratadin là thuốc A. Kháng Histamin thế hệ II B. Không gây buồn ngủ do không ức chế thần kinh trung ương C. Uống dễ hấp thu và kéo dài tác dụng trên 24 giờ D. Tất cả đều đúng 34 Câu hỏi Câu 8: Dometin 5mg film (Desloratadin 5mg) là thuốc A. Chất chuyển hóa có hoạt tính của Loratadin B. Có tác dụng kháng viêm nhẹ C. Dùng để điều trị viêm mũi dị ứng, ngứa vòm miệng và ho D. Tất cả đều đúng E. A và C đúng Câu 9: Tương tác nào sau đây là đúng A. Dofexo 60mg film sẽ bị giảm tác dụng khi uống chung với thuốc trị đau dạ dày có chứa Magnesi và nhôm B. Uống Loratadin 10mg nén chung với Ketoconazol hoặc Erythromycin sẽ làm tăng nồng độ thuốc trong huyết tương nhưng không biểu hiện lâm sàng C. Tất cả đều đúng D. Tất cả đều sai Câu 10: Kể tên các thuốc kháng Histamin H1 thế hệ II?